Pharmakokinetische Merkmale der HIV-Protease-Hemmstoffe

Wirkstoff	% resobiert bzw bioverfügbar	Protein-Bindung	Metabolismus	Eliminations-HWZ
Indinavir	60% oral bioverf.	61%	Ausgedehnter Phase-I-Metab. durch CYP450 3A4, 80% Ausscheid. in Faeces	1,8 h
Ritonavir	>70 % oral. bioverf. in Tieren	98-99%	Phase-I-Metab. durch CYP450 3A4, Suizidinhibitor von CYP3A4, 86% Ausscheid. in Faeces	3-5 h
Squinavir	4% oral bioverf.	98-99%	Rascher Phase-I-Metab. durch CYP450 3A4 in Leber und Darm (90% von 3A4), 88% Ausscheid. in Faeces	2 h
Nilfinavir		>98%	Stark oxidativ metabolisiert durch CYP450 (u.a. durch 3A4), 87% Ausscheid. in Faeces	3,5-5 h
Amprenavir	Schnell resorb. tmax = 1-2 h	90% (a1-saures Glycoprotein)	Oxidativ metabolisiert durch CYP450, 75% Ausscheid. in Faeces	7,1-10 h
Atazanavir	Schnell resorb., Bioverf. steigt mit Dosis sowie Essen	89%	Stark metabolisiert durch CYP450 3A4	4-9,1 h
Tipranavir	begrenzt	>99,9%	Stark metabolisiert durch CYP450 3A4	4,8- 6 h