Pharmakokinetische Merkmale der Antiviralwirkstoffe*

Wirkstoff

% resobiert bzw bioverfügbar

Protein-Bindung

Metabolismus

Eliminations-HWZ

95%

60-70%

90% unverändert renal ausgeschieden

11-15 h

Oral resorbiert,

tmax = 6 h

40 %

>85 % metabolisiert zu Hydroxy-Derivate, die konjugiert werden

24-26 h

4-17% pulmonale Bioverfügbarkeit

< 10%

Unverändert renal ausgeschieden

2,5 –5,1 h

oral bioverf. 15 -30%

9-33%

75% unverändert renal ausgeschieden,

<15% 9-Carboxymethoxymethyl-guanin

2-3 h

oral bioverf. <10%

1-2%

Überwiegend unverändert renal ausgeschieden

3-4 h

75-77%

<20%

Wird zu Penciclovir und 6-Deoxy-Penciclovir metabolisiert

2 h

für lokale oder parenterale Therapie

Keine Angaben

>50% zum Hypoxanthin-arabinosid

3-5 min

fast vollständig resorb. aber nur 33% oral bioverf.

96-98%

Stark metabolisiert zum Bromovinyluracil

12-15 h

(terminale HWZ)

12-22%

15%

Wird nicht metabolisiert, aber unverändert renal ausgeschieden

Lange terminale Eliminations-t1/2.

rasche aber unvollständig resorbiert,

orale Bioverfüg.

52 ± 22%

Wird

stark von RBZ aufgenommen

1,2,4-Triazol-3-carboxamid u. –carboxylsäure sowie die 3-Carboxylsäure des Ribavirins

Oral:

37 ± 14 h

Inhalation:

7-9 h

60-70% bioverf.

<25%

50-80% metabol.,

Hauptmetabolit ist das 5‘-Glukuronid

1,0 – 1,2 h

86% bioverf.

-

42% unverändert renal ausgeschieden, Met. nicht geklärt

1-1,5 h

86-88% bioverf.

<4%

70% unverändert renal ausgeschieden,

1,2 h

oral bioverf. 38-43%

(mit Antazidum)

<5%

35-60% unverändert im Urin,

Purinstoffwechsel-metabolite

0,5-4 h

93 ± 9%

60%

Stark durch CYP450-3A4 metabolisiert: Hydroxy-Metabolite werden als Glucuronide renal ausgeschieden.

Induziert eigener Metabolismus

25-30 h

tmax = 5 h nach oraler Einnahme

99.5 %

Durch CYP450-2B6 metabolisiert: Hydroxy-Metabolite werden als Glucuronide renal ausgeschieden.

Induziert eigener Metabolismus

40- 55 h