Pharmakokinetische Merkmale der Antiviralwirkstoffe*
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Wirkstoff |
% resobiert bzw bioverfügbar |
Protein-Bindung |
Metabolismus |
Eliminations-HWZ |
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95% |
60-70% |
90% unverändert renal ausgeschieden |
11-15 h |
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Oral resorbiert, tmax = 6 h |
40 % |
>85 % metabolisiert zu Hydroxy-Derivate, die konjugiert werden |
24-26 h |
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4-17% pulmonale Bioverfügbarkeit |
< 10% |
Unverändert renal ausgeschieden |
2,5 –5,1 h |
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oral bioverf. 15 -30% |
9-33% |
75% unverändert renal ausgeschieden, <15% 9-Carboxymethoxymethyl-guanin |
2-3 h |
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oral bioverf. <10% |
1-2% |
Überwiegend unverändert renal ausgeschieden |
3-4 h |
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75-77% |
<20% |
Wird zu Penciclovir und 6-Deoxy-Penciclovir metabolisiert |
2 h |
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für lokale oder parenterale Therapie |
Keine Angaben |
>50% zum Hypoxanthin-arabinosid |
3-5 min |
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fast vollständig resorb. aber nur 33% oral bioverf. |
96-98% |
Stark metabolisiert zum Bromovinyluracil |
12-15 h (terminale HWZ) |
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12-22% |
15% |
Wird nicht metabolisiert, aber unverändert renal ausgeschieden |
Lange terminale Eliminations-t1/2. |
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rasche aber unvollständig resorbiert, orale Bioverfüg. 52 ± 22% |
Wird stark von RBZ aufgenommen |
1,2,4-Triazol-3-carboxamid u. –carboxylsäure sowie die 3-Carboxylsäure des Ribavirins |
Oral: 37 ± 14 hInhalation: 7-9 h |
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60-70% bioverf. |
<25% |
50-80% metabol., Hauptmetabolit ist das 5‘-Glukuronid |
1,0 – 1,2 h |
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86% bioverf. |
- |
42% unverändert renal ausgeschieden, Met. nicht geklärt |
1-1,5 h |
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86-88% bioverf. |
<4% |
70% unverändert renal ausgeschieden, |
1,2 h |
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oral bioverf. 38-43% (mit Antazidum) |
<5% |
35-60% unverändert im Urin, Purinstoffwechsel-metabolite |
0,5-4 h |
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93 ± 9% |
60% |
Stark durch CYP450-3A4 metabolisiert: Hydroxy-Metabolite werden als Glucuronide renal ausgeschieden. Induziert eigener Metabolismus |
25-30 h |
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tmax = 5 h nach oraler Einnahme |
99.5 % |
Durch CYP450-2B6 metabolisiert: Hydroxy-Metabolite werden als Glucuronide renal ausgeschieden. Induziert eigener Metabolismus |
40- 55 h |